在前列腺化療的用藥方面，單藥和聯(lián)合用藥之間效果并無明顯差別。前列腺中以前列腺小細胞對化療為敏感，前列腺小細胞易于早期發(fā)生內(nèi)臟器官的轉(zhuǎn)移，血清PSA、PAP偏低，而CEA相對升高，應用化療藥物后可見轉(zhuǎn)移病灶消失。
 
　　前列腺敏感的化療藥物為環(huán)磷酰胺(CTX)，其他化療藥物還有順鉑(PDD)、5-氟尿嘧啶( 5-FU)、阿霉素(ADM)、絲裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。其中磷酸雌二醇氮芥為雌激素與細胞毒藥物的化學結(jié)合物，能將細胞毒藥物選擇性地聚集在前列腺內(nèi)以破壞細胞。在內(nèi)分泌治療失敗的病例中，應用雌二醇氮芥治療，其療效相當于或略優(yōu)于一般化療藥物，而毒性作用卻大為降低。